丹參

微循環系統是指微動脈、毛細血管網和微靜脈之間的血液循環。血液在人體的血管內流動，並通過微循環系統與組織細胞之間進行著營養、代謝產物的交換。心臟有一個獨立微循環系統，除了通過冠狀動脈向心肌細胞提供氧氣、營養物質，排泄代謝物的功能，它還具有調節心肌組織血流量的作用，對維護每個心肌細胞生命活動及保障心臟的正常泵血功能起著重要的作用。當冠狀動脈發生動脈粥樣硬化病變時，心臟的微循環系統就會受到損害從而影響血液中營養物質和代謝產物的輸送，泵血功能就會下降。這時，就需要通過藥物治療來改善心臟的血液供應。中藥丹參具有活血化瘀的功效，是一種臨床上被廣泛用於心腦血管疾病的治療的常用藥物。-

中華民族對丹參的認識和應用有著悠久的歷史。丹參最早記載於《神農本草經》，在以後的歷代的本草中多有收載。那麼，是如何發揮治病功效的呢？早在20世紀30年代，國內外學者就開始研究丹參的化學成分，發現其中含有脂溶性和水溶性成分兩大類，並先後從丹參中分離得到了40餘種脂溶性化合物和10餘種水溶性化合物，其中的一些化學成分是丹參發揮臨床療效的物質基礎。丹參藥材中這些化學成分的含量，會因為品種、產地、採收季節的不同而發生很大的變化。因此，制定合理的藥品質量標準，是保障中藥製劑在臨床使用中安全、高效的重要措施。-

丹參作為傳統中藥，臨床上除了用飲片進行各種配伍組方外，丹參製劑和以丹參為主的複方製劑品種繁多，包括注射劑、片劑、膠囊、滴丸等各種劑型。如丹參注射液和複方丹參注射液，就是臨床上治療心腦血管疾病的常用藥物，需求量很大。這些產品大多是在1970年代前後研製的，由於受當時研究水平和技術條件的限制，普遍存在有效成分不明確、質量難以控制等問題，導致臨床療效不穩定，不能適應中藥現代化和國際化的要求。正是因為關注到丹參製劑存在的這些問題，中科院上海藥物研究所的科研人員對丹參水溶性成分開展了長期、系統的研究，通過對各種有效部位及化合物樣品反覆篩選和活性比較，發現一種多酚酸類化合物丹參乙酸鎂不僅具有更好的活性，而且在丹參藥材中含量很高。研究還發現，以丹參乙酸鎂為主要成分的丹參多酚酸鹽（含丹參乙酸鎂>60～80％）同樣保持了很好的藥理活性和作用，是丹參保護心血管系統的重要有效部位。這樣的結果讓科研人員興奮不已，他們馬上意識到這是一個開發新藥的好苗子。就這樣，研製一種全新質量標準的丹參新藥的思路在他們的腦海里出現，由此開始了丹參多酚酸鹽及其粉針劑的研發。在這項研究中，他們大膽提出將丹參乙酸鎂作為新藥丹參多酚酸鹽的質量標準，含量達到80%以上，這樣一個新標準對丹參製劑的開發具有重大意義，不僅有效成分明確，而且便於質量控制。同時，他們在丹酚酸鹽化合物活性研究基礎上進行跟蹤分析，建立了一項針對丹參多酚酸鹽大規模產業化生產的製備方法和技術，並獲得了中國和美國專利授權。為了保證藥品的質量穩定，他們還運用指紋圖譜技術針對藥材、原料藥和製劑的質量進行全面的控制，從而確保了丹參多酚酸鹽粉針劑產品的高效、安全和質量穩定、可控。以丹參乙酸鎂作為丹參多酚酸鹽的質量控制指標，充分反映了藥物的臨床療效，對中藥丹參製劑的現代化研究具有重要意義。通過I、II和III期臨床試驗證明，丹參多酚酸鹽粉針劑治療冠心病、心絞痛的療效好、使用安全，這一重大創新的價值得到了進一步證實，並獲得國家食品藥品監督管理局頒發的新藥證書。-

2007年6月，國際著名的藥理學學術期刊《中國藥理學報》（ActaPharmacologicaSinica）發表了中國科學院上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室王逸平研究員課題組的一篇文章：運用雷射都卜勒血流儀測定丹參多酚酸鹽改善大鼠心肌微循環灌注。作者利用雷射都卜勒技術建立了一種新的方法，可以在大鼠跳動的心臟上直接觀察微循環血流，檢測藥物對心臟微循環的影響。他們的實驗證實了丹參多酚酸鹽可以促進心臟的血液供應，改善心肌組織微循環，為該藥用於臨床治療冠心病、心肌缺血提供了進一步的實驗依據。-

這項研究的題目是：「運用雷射都卜勒血流儀測定丹參多酚酸鹽改善大鼠心肌微循環灌注」-

作者：李小芬，王逸平（研究員，中國科學院上海藥物研究所）-